ВОЛЬТАРЕН (VOLTAREN)

Опубликовано: 04.12.2017

DICLOFENACUM M01A B05

Novartis

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. гастрорезист. 25 мг, № 10, № 30

Прочие ингредиенты: кремния диоксид коллоидный безводный, лактоза, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза, железа оксид желтый (Е172), тальк, титана диоксид (Е171), метакрилатный сополимер, полиэтиленгликоль 8000, симетикон, масло касторовое полиэтоксилированное гидрогенизированное.

What is the difference between Voltaren Emulgel and Heat Rubs?

№ UA/9383/02/01 от 19.02.2009 до 19.02.2014

табл. гастрорезист. 50 мг, № 10, № 20

Прочие ингредиенты: кремния диоксид коллоидный безводный, лактоза, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза, железа оксид желтый (Е172), тальк, титана диоксид (Е171), метакрилатный сополимер, полиэтиленгликоль 8000, симетикон, железа оксид красный (Е 172), масло касторовое полиэтоксилированное гидрогенизированное.

Вольтарен при боли в суставах

№ UA/9383/02/02 от 19.02.2009 до 19.02.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Вольтарен содержит диклофенак натрия — вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.

Основным механизмом действия, устанновленным в условиях эксперимента, считается торможение биосинтеза простагландинов, которые играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующие свойства препарата Вольтарен обеспечивают клинический эффект, характеризующийся выраженным уменьшением таких признаков и симптомов — боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов — а также заметным улучшением функции.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях Вольтарен быстро купирует боль (как спонтанную, так и возникающую при движении), уменьшает воспаление тканей и отек в области послеоперационной раны.

Результаты проведенных клинических исследований свидетельствуют о том, что Вольтарен способен устранять болевые ощущения и уменьшать выраженность кровопотери при первичной дисменорее.

Фармакокинетика

Всасывание. После применения гастрорезистентных таблеток диклофенак полностью абсорбируется после прохождения через желудок. Хотя абсорбция происходит быстро, начало действия может быть замедленным из-за устойчивости покрытия таблетки к желудочному соку. Средняя Cmax 1,5 мкг/мл (5 мкмоль/л) достигается в среднем через 2 ч после приема таблетки в дозе 50 мг. Пища снижает скорость абсорбции диклофенака, но его количество, которое абсорбируется, не изменяется.

Распределение. Связывание диклофенака с белками плазмы крови составляет 99,7%, с альбумином — 99,4% препарата. Кажущийся объем распределения составляет 0,12–0,17 л/кг массы тела. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его Cmax достигается на 2–4 ч позже, чем в плазме крови. T? из синовиальной жидкости составляет 3–6 ч. Через 2 ч после достижения Cmax в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости остается более высокой; это явление отмечается в течение 12 ч.

Метаболизм. Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3?-гидрокси-, 4?-гидрокси-, 5?-гидрокси-, 4?,5-дигидрокси- и 3?-гидрокси-4?-метоксидиклофенака), бо`льшая часть которых образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. 2 из этих фенольных метаболитов биологически активны, но значительно меньше, чем диклофенак.

Выведение. Общий системный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный T? из плазмы крови составляет 1–2 ч. T? из плазмы крови 4 метаболитов, в том числе 2 фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1–3 ч. Один из метаболитов — 3?-гидрокси-4?-метоксидиклофенак — имеет более длительный T? из плазмы, однако он практически не активен. Около 60% примененной дозы препарата выводится с мочой в виде метаболитов. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов с калом.

Фармакокинетика у отдельных групп больных. Влияние возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата не определены.

У пациентов с нарушением функции почек, получавших терапевтические дозы, не выявлено накопления неизмененного активного вещества. У больных с клиренсом креатинина <10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксилированных метаболитов в плазме крови были приблизительно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Однако в конечном результате все метаболиты выводились с желчью.

У больных хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики, метаболизма диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.